Капреомицин | Capreomycin

Аналоги:

Капастат

Рецепт:Rp.: Pulv. Capreomycini 500.0-750.0-1000.0

D.S. Развести порошок инъекционной водой для внутримышечного введения 

Фармакологическое действие:

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. 

Эффективен в отношении Mycobacterium tuberculosis. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с Биомицином и частичную - с аминогликозидами. 

Фармакокинетика 
Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). ТСmax в плазме - через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л; после 10 ч - 4 мг/л. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. 
Не метаболизируется. Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью. 
Не кумулирует при нормальной функции почек. При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.

Способ применения:

микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Препарат вводят глубоко внутримышечно. С осторожностью назначают препарат пациентам с любой аллергией, особенно лекарственной. 

Обычно назначают по 1 г препарата ежедневно (не превышая дозу 20 мг/кг массы тела в сутки) в течение 60-120 дней, затем по г внутримышечно 2 или 3 раза в неделю. Лечение туберкулеза следует проводить 12-24 мес. 

Пациентам с нарушением функции почек проводят коррекцию дозы и интервала между введениями в зависимости от клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина). Чем более выражены изменения почек, тем предпочтительнее длительные интервалы между введениями. 

Препарат перед введением следует разводить в 2 мл физиологического раствора для инъекций или стерильной водой для инъекций. Для полного растворения препарата необходимо 2-3 минуты. 

Перед началом лечения и регулярно во время терапии капреомицином следует контролировать функциональное состояние почек (1 раз в неделю), производить аудиометрию (измерение остроты слуха) и оценку функции вестибулярного аппарата. 

Так как во время приема препарата возможна гипокалиемия (понижение уровня калия в крови), следует часто контролировать уровень калия в плазме крови. 

Форма выпуска:

Сухое вещество для внутримышечных инъекций во флаконах. 

Показания:

Капреомицин показан при туберкулезе легких, если препараты первого ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин) оказались неэффективными или не могут применяться из-за токсического действия или присутствия устойчивых туберкулезных бацилл. 

Для подтверждения присутствия чувствительного к капреомицину штамма М. tuberculosis следует проводить проверку на чувствительность.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к капреомицину, детский возраст, беременность, период лакта­ции. 

Побочные действия:

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции по­чек). 

Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервномышечная блокада. 

Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения. 

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия. 

Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс. 

Прочие: кровоточивость. 

Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня моче­вой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.